Hướng dẫn sử dụng thuốc Bilaxten 20mg – Bệnh Viện Lê Văn Thịnh

Biệt dược : Bilaxten

Hoạt chất chính : Bilastine

Hàm lượng : 20mg

Nhóm thuốc : Kháng Histamin H1

Ảnh minh họa: nguồn Internet.

Bạn đang xem: Hướng dẫn sử dụng thuốc Bilaxten 20mg – Bệnh Viện Lê Văn Thịnh

1. Dược lực

Bilastine liên kết với các thụ thể histamin H1 ở tiểu não chuột lang (Ki=44 nM) và với các thụ thể histamin H1 tái tổ hợp ở người (Ki=64 nM) với ái lực tương đương với ái lực của astemizole và diphenhydramine, và hơn cetirizin ba điểm và fexofenadine gấp năm lần (Corcóstegui). Trong các mô hình chuột khác nhau, bilastine bằng đường uống, đối kháng với tác dụng của histamine theo cách phụ thuộc vào liều lượng, với hiệu lực tương tự như cetirizin và cao hơn từ 5,5 đến 10 lần so với fexofenadine.

Các nghiên cứu tiền lâm sàng chứng minh ái lực và tính đặc hiệu của bilastine đối với thụ thể histamin H1 so với các phân nhóm thụ thể histamin khác và 30 thụ thể khác từ các amin khác nhau. Thử nghiệm in vivo đã xác nhận hoạt tính kháng histamin và chống dị ứng, ít nhất là tương đương với hoạt tính của các thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ hai khác như cetirizine.

2. Dược động học

Hấp thu

Bilastine được hấp thu nhanh nhất khi không có thức ăn, và đạt nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 220 ng/mL sau khoảng 1 giờ sau cả hai lần dùng đơn và đa liều. Bữa sáng nhiều chất béo hoặc nước trái cây làm giảm khả năng hấp thụ, và ước tính sinh khả dụng toàn cầu qua đường uống là khoảng 60%. Bilastine có dược động học tuyến tính trong khoảng liều 2,5-220 mg ở người lớn khỏe mạnh mà không có bằng chứng tích lũy sau 14 ngày điều trị.

Phân bố

Xem thêm : Viên tăng kích thước cậu nhỏ Genkido Naru DDD Nhật Bản (Hộp 60 viên)

Phân bố bilastine có thể tích phân bố biểu kiến là 1,29 L/kg, và có thời gian bán thải là 14,5 giờ và khả năng gắn kết với protein huyết tương là 84-90%.

Bilastine là một loại thuốc chọn lọc ngoại biên và điều này được cho là do sự hấp thu ở não bị hạn chế do liên kết với P-glycoprotein

Sự trao đổi chất

Bilastine không được chuyển hóa đáng kể ở người và phần lớn được thải trừ dưới dạng không thay đổi cả trong nước tiểu và phân – lần lượt là 1/3 và 2/3 liều dùng, theo một nghiên cứu cân bằng khối lượng giai đoạn I với bilastine được đánh dấu phóng xạ. Bilastine không dễ dàng vượt qua hàng rào máu não và không được chuyển hóa ở gan. Chín mươi sáu phần trăm liều dùng được thải trừ trong vòng 24 giờ.

Liên quan đến tác dụng kháng histamin của nó, liều uống 20 mg bilastine mỗi ngày, được đo bằng diện tích bề mặt nổi mẩn đỏ và mẩn ngứa của da trong 24 giờ, bilastine có khả năng ức chế 50% diện tích bề mặt – trong suốt toàn bộ khoảng thời gian dùng thuốc.

3. Chỉ định

• Điều trị triệu chứng trong trường hợp viêm mũi dị ứng (quanh năm hoặc theo mùa)
• Mày đay

4. Chống chỉ định

Chống chỉ định cho bệnh nhân quá mẫn với bilastine hoặc bất cứ thành phần tá dược nào trong chế phẩm

5. Liều dùng – Cách sử dụng

• Sử dụng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
• Liều dùng 20 mg (1 viên) một lần/ngày để điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (thường xuyên hoặc theo mùa) và mày đay.
• Cần uống thuốc vào thời điểm 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau ăn. Nên uống toàn bộ liều trong 1 lần duy nhất trong ngày.

Người cao tuổi : Không cần chỉnh liều trên người cao tuổi. Chưa có nhiều triệu chứng về việc sử dụng thuốc ở bệnh nhân trên 65 tuôi.

Trẻ em dưới 12 tuổi : Thông tin về độ an toàn và hiệu quả của bilastine trên trẻ em dưới 12 tuổi vẫn chưa được nghiên cứu đây đủ.

Xem thêm : Những loại nước đóng chai “đắt đến vô lý” trên thế giới

Bệnh nhân suy thận : Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan : Chưa có dữ liệu lâm sàng về việc dùng thuốc trên bệnh nhân suy gan. Do bilastine không chuyển hóa qua gan mà chủ yếu thải trừ qua thận, tình trạng suy gan có thể không làm nồng độ thuốc trong máu vượt quá giới hạn an toàn. Do đó, không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan.

Độ dài đợt điều trị :Trong điều trị viêm mũi dị ứng, việc điều trị chỉ giới hạn trong khoảng thời gian có tiếp xúc với yêu tố dị nguyên. Cụ thể là, trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa, có thể ngừng thuốc khi hết triệu chứng và sử dụng lại khi triệu chứng xuất hiện trở lại. Trong điều trị viêm mũi dị ung quanh năm, nên sử dụng thuốc liên tục trong suốt thời gian tiếp xúc với dị nguyên. Trong điều trị mày đay, thời gian điều trị phụ thuộc vào dạng mày đay, thời gian và diễn biển của triệu chứng.

6. Lưu ý và thận trọng khi sử dụng

Khi dùng thuốc có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn bao gồm đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi. Đôi khi vẫn gây ra triệu chứng buồn ngủ, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh

• Với bệnh nhân suy thận nặng hoặc trung bình, không nên sử dụng đồng thời Bilastine với các chất ức chế glycoprotein P như ketoconazol, erythromycin, ritonavir cyclosporin hoặc diltiazem có thể làm tăng nồng độ Bilastine trong huyết tương, do đó làm tăng nguy cơ xảy ra phản ứng bất lợi.
• Buồn ngủ là một tác dụng phụ hiếm gặp nhưng vẫn có khả năng xảy ra. Cho nên những người lái xe, vận hành máy móc cần lưu ý.
• Đối với phụ nữ có thai chưa có đủ dữ liệu về an toàn cho nên cần tránh sử dụng Bilastine trong giai đoạn mang thai. Thời kỳ cho con bú cũng chưa có nghiên cứu đánh giá việc thuốc có qua sữa mẹ không, nên để an toàn nên tránh dùng khi cho con bú.
• Trong trường hợp quá liều: Bạn thường xuất hiện các triệu chứng quá liều khi dùng một liều khoảng 100mg trong vòng vài ngày, khi đó bạn xuất hiện triệu chứng tương tự như tác dụng phụ và có thể thay đổi khoảng QT trên điện tim. Khi quá liều sẽ điều trị theo triệu chứng của người bệnh, hiện chưa có thuốc đối kháng với bilastine.
• Nếu bị quên một liều thì bạn hãy uống ngay khi nhớ ra và càng sớm càng tốt. Nhưng nếu quá gần với liều tiếp theo thì bạn có thể bỏ qua liều đó.
• Thuốc bilaxten là thuốc được sử dụng đường toàn thân với tác dụng chính là kháng histamin sản xuất ra trong quá trình phản ứng với dị nguyên. Với những trường hợp bệnh do dị ứng gây ra, việc tốt nhất là tránh tiếp xúc dị nguyên, nhưng nếu không biết dị nguyên do đâu thì bạn có thể sử dụng các thuốc kháng histamin như bilaxten để điều trị các triệu chứng khó chịu.

7. Tương tác thuốc và các tương tác khác có liên quan

• Tương tác với thức ăn:Thức ăn có thể làm giảm sinh khả dụng đường uống của bilastine khoảng 30%.
• Tương tác với nước bưởi chùm:Uống bilastine 20mg với nước bưởi chùm làm giảm sinh khả dụng của thuốc 30%. Hiện tượng này có thể xảy ra với các loại nước quả khác. Mức độ giảm sinh khả dụng có thể dao động giữa các chế phẩm và các loại hoa quả khác nhau. Cơ chế của tương tác này là thông qua quá trình ức chế OATP1A2, một chất vận chuyển bilastine từ đường tiêu hóa vào máu. Các thuốc là cơ chất hoặc chất ức chế OATP1A2 như ritonavir hoặc rifampicin có thể làm giảm nồng độ bilastine trong huyết tương.
• Tương tác với ketoconazol hoặc erythromycin:Uống đồng thời bilastine và ketoconazol hoặc erythromycin có thể làm tăng AUC của bilastine 2 lần, tăng Cmax 2-3 lần. Điều này có thể giải thích do tương tác với các chất vận chuyển đưa thuốc trở lại lòng ống tiêu hóa, do bilastine là cơ chất của P-gp và không bị chuyển hóa. Những thay đổi này có thể không ảnh hưởng đến mức độ an toàn của bilastine cũng như ketoconazol hoặc erythromycin. Các thuốc khác cũng là cơ chất hoặc chất ức chế P-gp, ví dụ như cyclosporine, cũng có nguy cơ làm tăng nồng độ huyết tương của bilastine.
• Tương tác với diltiazem: Uống đồng thời bilastine 20mg và diltiazem 60mg làm tăng nồng độ Cmax của bilastine lên 50%. Điều này có thể lý giải do tương tác với các chất vận chuyển đưa thuốc trở lại lòng ống tiêu hóa và có thể không ảnh hưởng đến mức độ an toàn của bilastine.
• Tương tác với rượu:Trạng thái tâm thần vận động sau khi uống đồng thời rượu và 20mg bilastine tương tự như kết quả ghi nhận sau khi uống đồng thời rượu và giả dược.
• Tương tác với Lorazepam:Uống đồng thời bilastine 20mg và lorazepam 3mg trong 8 ngày không làm tăng tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của lorazepam.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn : Drugbank.vn, Tờ hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất)

Nguồn: https://duhochanquocchd.edu.vn
Danh mục: Khám Phá